Нет ароматизации конвертации в женские. Нюансы сольного использования тестостерона. Как подавить повышение эстрогенов у мужчин
Статья Патофизиолога!
Как бороться с избыточной Ароматизацией (вопросы и ответы)Вот обещанная статья, так как на этом форуме про Ингибиторы Ароматазы ни чего еще не сказано, начнем с простейших и доступнейших, но вовсе не бесполезных.
Так как наш с вами организм (организм мужчины) в силу своих особенностей вырабатывать женские половые гормоны не может, с помощью определенных ферментов включается процесс превращения мужских половых гормонов в Эстрандиол (один из самых сильных Эстрогенов) что и называется процессом АРОМАТИЗАЦИИ. Надо сразу оговорится, что Ароматизация НЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫЙ процесс, так как недостаточное кол-во эндогенного эстрадиола, как и его избыток, приводит к подавлению производства организмом эндогенного тестостерона, также процесс ароматизации является обязательным условием наращивания мышечной массы (усиливает утилизацию клетками глюкозы а так же секрецию гормона роста, улучшает чувствительность андрогенных рецепторов и т.д.). Делая вывод из всего написанного выше основным условием успешного применения мужских половых гормонов для наращивания мышечной массы является баланс между тестостероном и эстрадиолом, вообще это не так сложно как кажется.
Ну, начнем первым будет, наверное, самый знаменитый препарат Тамоксифен, этот препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать, таким образом, образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом-17-b-эстрадиолом. Благодаря этому свойству Тамоксифен большей частью используется для блокирования процесса избыточной ароматизации на курсе, однако в случае с этим препаратом я считаю это не практичным, объясняю почему. Об этом как то не принято упоминать но все же, Тамоксифен прекраснейший препарат для восстановления организмом естественного гормонального фона (я являюсь ярым противником использования Гонадотропина как препарата после курсовой терапии, так как порой последствия его приема более плачевны, чем подавление выработки эндогенного тестостерона и берусь доказать что курсы восстановления Дуги можно проводить без него с достижением более быстрых результатов), так как Тамоксифен является одним из Трифенилэтиленов, он увеличивает чувствительность гипофиза к гонадолиберину что в свою очередь приводит к большему производству лютенизирующего гормона, чего собственно и требуется в период восстановления.Также прием Тамоксифена в временном отрывке более 7 дней в период восстановления, приводит к повышению уровня Эндогенного Тестостерона более чем на 25%, так же прием данного препарата положительно сказывается на уровне холестерина высокой плотности, что не может не радовать так как первыми по кол-ву сердечно-сосудистых заболеваний стоят спортсмены силовых видов спорта. Единственный минус, это подавление производства организмом инсулиноподобного фактора роста и именно по этой причине я считаю Тамоксифен препаратом периода восстановления естественного гормонально уровня а не препаратом курсовой борьбы с избыточной ароматизацией. Теперь о дозировка: на курсе обычно применяются дозировки от 20 до 40мг в сутки, на восстановительном курсе дозировки колеблются от 10 до 30мг в сутки.
Далее поговорим о таком препарате как Кломид, я вообще очень скептически отношусь к этому препарату, так как считаю его дублирующим Тамоксифен, только с поправкой, что для использования Кломида в после курсовой терапии требуются более высокие дозировки (от 50 до 150мг в сутки) так как его действие на Эндокринную систему более слабое, говорить о антиэстрогенных свойства Кломида думаю оскорбительно так как это действие у данного препарата ничтожно мало. Более прием Кломифен Цитрата, способствует повышению уровня глобулина связывающий половые гормоны, что совсем не положительный эффект. И все-таки надо сказать присутствие на рынке Тамоксифена и Кломида, дает выбор в предпочтениях, так как оба препарата более или менее успешно восстанавливают Эндокринную систему, так что выбор за вами друзья.
Ну а теперь переедем к прекрасному во всех отношениях препарату Местеролону в миру именуемому как Провирон, если кто со мной не знаком, то надо знать что я считаю его лучшим из препаратов доступных абсолютно любому пользователю стероидов. Объясню причину своих «розовых слюней» по поводу этого препарата. Местеролон является производным от дигидротестостерона, то есть Андрогеном. Не смотря на это Местеролон оказывает блокирующее действие на сам процесс излишней ароматизации, то есть подавляет «выработку» эстрогенов при этом прекращение приема Местеролона не вызывает рецидивов процесса избыточного конвертирования Тестостерона в Эстрандиол, так же Местеролон оказывает связывающее действие на глобулин связывающий половые гормоны. Так вот Местеролон я считаю многоликим препаратом, скажем он оказывает отличную помощь на курсе в борьбе с излишней ароматизацией от 25мг до 75мг в сутки. Так же в силу своей изначальной функции Местеролон прекрасно подходит для восстановления Эндокринной системы после курса, повышая уровень Тестостерона и главный положительный фактор повышение Либидо и Потенции, количества и качества спермы эти проблемы бесспорно является основными во время восстановления естественной эндокринной системы да и просто после интенсивного курса. Для восстановления эндокринной системы обычно достаточно от 25 до 50 мг в сутки. Так же стоит отметить положительный эффект оказываемый Местеролоном при «сушке», то есть повышения жесткости мускулатуры и способности придавать мышцам потрясающую дефиницию. Вообщем я считаю Местеролон препаратом способным стать некой альтернативой более дорогим Анастрозолу, Летрозолу и Аромазину о которых речь пойдет ниже.
Анастрозол, Летрозол и Аромазин. Первые 2 препарата являются ингибиторами ароматазы третьего поколения, а последний является необратимым стероидным ингибитором ароматазы и предметом научных споров и опытов Эндокринологов уже очень долгое время. Их применение в медицине это онкологические заболевания, характеризующиеся повышенным количеством эстрогена и прогестерона в организме больного. Так для чего используются эти препараты в ББ, при использовании выкоандрогенных препаратов происходит эффект превращения некоторого количества андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Что совсем не плохо, но в избытке этот эффект ведет к некоторым негативным последствиям, с которыми мы пытаемся бороться всеми способами, это Гинекомастия и т.д. Так как препараты этой фармакологической группы призваны блокировать избыточное образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы, они же и используются нами для борьбы с нежелательными последствиями избыточной Ароматизации.
Ну, давайте по очереди, первым будет Аромазин (экземестан), потому что он стероидный ингибитором ароматазы, что это значит, а то что он является сходным по структуре с природным стероидом андростендионом, о котором писалось в теме Прогормоны. Особенность механизма действия этого препарата это необратимое связывание его с активным фрагментом фермента Ароматазы, что вызывает инактивацию этого фермента, тем самым и достигается эффект снижения концентрации эстрогенов. Аромазин обладает незначительная андрогенная активность (при применении в высоких дозах) и не значительной прогестагенной и эстрогенной. Так же Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, это особенность используется при гормональной терапии третьего ряда, исключая из списка приминения и без того не безобидный для эндокринной системы Аминоглютемид, в связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Так же особенностью препаратов данной фармакологической группы является увеличение уровней ЛГ и ФСГ, то есть восстановления секреции эндогенного тестостерона за счет принципа обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе. Его прием рекомендуется проводить после приема пищи (пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень экземестана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак). В ББ Аромазин рекомендуется принимать по пол таблетки 1 раз/сут ежедневно. Главное что стоит отметить это появление признаков вялости, астении (общей слабости) и головокружения, а так же потеря концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций, говорит о избыточном блокировании эффекта Ароматизации.
Следующим речь пойдет о действующем веществе Анастрозоле и Летрозоле это высокоселективные нестероидные ингибиторы ароматазы, область основного их приминения это борьба с избыточной активностью фермента Ароматазы, так Эстрогены образуются только из андрогенов, продукция которых у мужчины имеет место быть в основном в яичках и незначительное количество в надпочечниках. А превращение в эстрогены происходит при участии фермента ароматазы что не плохо так как без Ароматизации нормальное воздействие андрогенов на организм не возможно, а значит не возможен и мышечный рост, но в результат избытачного процесса Ароматизации, андрогены превращаются в эстрон сульфат и эстрадиол, способствуя проявления отрицательных эффектов, так называемой Гинекомастии, скоплению жировых депозитов по женскому типу и т.д. Анастрозол и Летрозол обеспечивает стойкую супрессию эстрадиола в сыворотке крови в течение всего времени его действия, то есть уменьшает концентрацию Эстрогенов в организме. Он, Летрозол и Аримидекс буквально спасают жизнь женщинам не восприимчивым к Тамоксифену. Главное по чему Анастрозол и Летрозол используется в ББ это то что они не оказывают неблагоприятного влияния на стероидогенез, то есть при применении Анастрозола и Летрозола не требуется заместительная (дополняющая) терапия стероидами, необходимая при применении аминоглютетимида, это информация относится и к ББ. Резистентность Анстрозола и Летрозола обясняется высоким уровнем пролактина, по этому в период восстановления Эндокринной системы при использовании Анастрозола и Летрозала требуется прием антипролактиновых препаратов хотя оба препарата оказывают некоторое положительно воздействие на ингибирование пролактина, однако от использования ИБП отказыватся не стоит так как они более специфичны к данному эффекту. Так же интересна комбинации Анастрозола и Летрозола с экземестаном (стероидный ингибитор ароматазы, о котором я писал выше) которая по силе воздействия на восстановления эндокринной системы не уступает Аминоглютемиду. Так же надо сказать что Летрозол является более сильно действующим препаратом чем Анастрозол (доказано клиническими опытами), но эта разница понятна только при лечении онкологических патологий, то есть нам она заметна не будет.
Кстати надо бы сказать, что наибольшей склонностью к избыточной ароматизации обладают такие препараты как Тестостерон (Гертилат, Ципионат, Энантат и т.д.) и комбинации его эфиров (Омнадрен, Сустанон, Тестенон и т.д.) как это не банально к избыточной ароматизации склонен Метандиенон (его аналоги Анабол, Напосим, Метанокс и т.д.), Метилтестостерон.
Ну и конечно не корректно не заметить, то есть препараты (это Нандролоны, Норэтандролоны, Оксиметолон, Тренболон и т.д.) которые могут превращаться в эстрадиол без участия ароматазы, копируя действие второго из женских половых гормонов – прогестерона, об этом мы еще поговорим так как этот вопрос поднимался не раз.
Ну и в заключение список практически не ароматизирующихся препаратов оксандролон, метенолон, дростанолон, станазолол и т.д.
В заключение всего написанного надо сказать, что область использования Ингибиторов Ароматазы в ББ, весьма обширна так как ингибиторы используются на курсе для подавления побочных эффектов Ароматизации, так и вне курса так как класс этих препаратов способствует восстановлению эндокринной системы после стероидных курсов. И надо сказать, что данный класс препаратов способен подавлять эстрогены вообще как таковые, что влечет большое количество побочных эффектов.
Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:
1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).
2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).
3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.
4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.
5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.
При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.
Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:
а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.
б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.
в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.
К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.
Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:
Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.
Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.
Характерными чертами Экземестана являются:
1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы
Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.
Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.
Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.
Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.